METILXANTINAS

Los beta adrenérgicos, activando la adenilatociclasa o el receptor
beta adrenérgico aumentaban la producción de AMPc a partir del ATP.
Las metilxantinas bloquean esta enzima que degrada el AMPc a AMP.
La Fosfodiesterasa es una enzima que esta balanceada por la adenociclasa
para determinar el nivel del segundo mensajero a nivel de la célula. Si
inhibimos a la fosfodiesterasa podría estimular los efectos del AMPc
y tener una estimulación de la vía adrenérgica. Eso explica el efecto
broncodilatador de las metilxantinas.
El principal efecto farmacológico que tendría esta inhibición no
selectiva de la fosfodiesteraza, pero también tiene otros efectos. Se plantea
que tiene efectos directos en la relajación del músculo liso, inhibición de
los receptores de adenosina. Su vía de eliminación es el hígado.
El problema es que al ir aumentando la dosis, es mayor el efecto
broncodilatador pero empiezan a aparecer los efectos adversos. Pacientes
se quejan de náuseas, vómitos y problemas digestivos. Lo grave es que
si las dosis son muy altas, el paciente puede tener arritmias cardíacas,
convulsiones e incluso morir. Son medicamentos que su umbral de efecto
terapéutico y efectos adversos, están muy cercanos.